双磷酸盐类药物作用机制

摘要： 本篇文章将分享双磷酸盐药物浅析，总结了几点有关双磷酸盐类药物作用机制的解释说明，让我们继续往下看吧！...

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双膦酸盐的3.药代动力学[4,5]

氯膦酸盐和帕米膦酸盐的蛋白结合率分别为5%～7%和54%。在动物研究中发现有极微量的双膦酸盐分布在骨外组织，如肝、脾和其他组织。这可能是被网织内皮细胞吞噬的钙复合物所致，但人类几乎无此种情况存在，因为双膦酸盐迅速被清除体外。

艾本原理主要作用于骨骼系统，作为一类双膦酸盐类药物，其药理机制在于与骨骼中的羟磷灰石相结合，阻止其溶解和新形成，从而有效地抑制骨吸收过程。在药代动力学方面，已有研究显示，对于健康志愿者和绝经期女性，药物的吸收和代谢与剂量之间存在线性关系。

本品为双膦酸盐类骨吸收抑制剂，可能主要通过与骨内羟磷灰石结合，抑制羟磷灰石的溶解和形成，从而产生抗骨吸收的作用。

双膦酸盐通过抑制破骨细胞的活性起作用，但其确切的作用机理尚不清楚。体内试验中，伊班膦酸能预防因性腺功能丧失、维甲酸类化合物、肿瘤或肿瘤提取物引起的骨质破坏。通过对Ca45的代谢动力学研究和试验中观察到与骨结合的带放射性标记四环素从骨骼中的释放，证实了伊班膦酸能抑制骨的内源性重吸收。

唑来磷酸和双膦酸盐的区别

唑来膦酸多为注射用，适应症为与标准抗肿瘤药物治疗合用，用于治疗实体肿瘤骨转移患者和多发性骨髓瘤患者的骨骼损害。用于治疗恶性肿瘤引起的高钙血症(HCM)。

体外研究显示，唑来膦酸对破骨细胞的发育和功能有抑制作用，能够减少骨吸收。在实验模型中，唑来膦酸的抑制效果明显优于其他双膦酸盐，例如在TPTX小鼠模型中，其抑制作用是帕米膦酸二钠的850倍。

双磷酸盐是目前临床最常用的抑制破骨的抗骨质疏松的药物，唑来膦酸作为第三代双磷酸盐，可作用于骨骼，通过对破骨细胞的抑制抑制骨吸收。

与其它双膦酸盐化合物相比，患者间唑来膦酸的药代动力学参数个体差异较大。 代谢： 唑来膦酸在体外不抑制人p450酶，且不被代谢。通过肾脏以原形排泄。缓慢地从骨组织中释放进入全身循环，通过肾清除 半衰期( t1/2γ)至少为146小时。全身的清除率是04±5升/小时，不依依赖剂量，不受性别年龄、人种和体重的影响。

除了唑来膦酸还有双膦酸盐，可以通过抑制骨溶解达到缓解疼痛的目的。部分患者可通过放射治疗乳腺癌骨转移，主要作用是缓解骨疼痛、减少病理性骨折的风险。 手术治疗也是骨转移的重要治疗手段，对于预防或治疗骨折，缓解疼痛非常有效。乳腺癌骨转移患者除了正规的治疗外，还需要注重个体的感受，提升患者的生活质量。

双膦酸化合物对骨组织的选择性作用依赖于其对矿化骨的高亲和性。作用的分子机理还不清楚。长期动物研究表明，唑来膦酸可抑制骨吸收，但对骨的形成、骨的矿化及力学特性没有不良影响。临床研究 与帕米膦酸的临床研究表明，对于肿瘤引起的高钙血症，唑来膦酸能降低血清钙和尿液中的钙排泄量。

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1、已是晚期，无法治愈。治疗主要是减轻痛苦，可以用双磷酸盐、止痛剂等对症治疗。双膦酸盐药物治疗 双膦酸盐是内生性焦磷酸盐的同分子异构体。双膦酸盐通过抑制破骨细胞介导的骨吸收作用，减轻骨疼痛，降低发生骨相关事件的风险。荟萃分析结果显示：双膦酸盐可降低骨转移患者的骨相关事件发生风险。

2、结肠癌晚期放疗是否有效，需要结合患者的具体病情来具体分析。像有些患者出现了骨转移，针对骨转移部位进行放疗，可以有效的来减轻患者局部的疼痛症状，同时可以避免病理性骨折的发生等，针对局部的治疗来说是有效果。

3、首先，我们可以区分晚期结肠癌与寡聚症和多发转移，寡聚症是相对有限的转移，可以通过手术或射频消融治疗，多发转移不能完全通过手术、射频等治疗，或者即使可以完全治疗，也不建议是身体的创伤。

4、我院治疗有规范性治疗药物，主要以口服瑶药（胶囊、颗粒、中草药）为主，辅助外用消瘤止痛贴膏，内外结合控制癌细胞再生。瑶药是民族药。属于中药范畴，但是用药不同。瑶药中有很多药物是中药中没有的。

5、可能不会：如果患者处于疾病早期，并且没有发生远处器官转移或淋巴结转移等情况，则通过积极地进行根治性切除术等方法将病灶部位清除干净。

双膦酸盐类药物的特点有A.1:2服吸收差B.容易和钙或其它多价金属化合物...

口服吸收差，空腹状态生物利用度0．7—6％。食物，特别是含钙或其他多价阳离的，易与双膦酸盐形成复合物，减少药物吸收。大约50％的吸收剂量沉积在骨组织中，并将保较长时间。药物不在体内代谢，以原型从尿液出。肾功能不全者慎用。

（1）钙剂可使双膦酸盐的吸收下降，服用双膦酸盐后2小时内避免食用高钙食品（牛奶或奶制品）及含矿物质的维生素或抗酸剂。（2）双膦酸盐类与非甾体类抗炎镇痛药同时使用，有引起。肾功能不全的报道，故禁止与萘普生合用。（3）唑来膦酸与沙利度胺合用可增加多发性骨髓瘤患者发生肾功能不全的风险。

（3）鲑降钙素与双膦酸盐类骨吸收抑制剂合用，有可能急速降血钙，出现严重低钙血症。故正确答案为A。

维生素K2含有维生素D维生素K和钙，这些都对骨质疏松有一定的辅助治疗作用。骨质疏松症的标准治疗包含了维生素D和补充钙作为基本的治疗，还可能选择双膦酸盐类的药物，或者降钙素等进行治疗。

（1）胃毒剂 通过害虫的消化系统进入虫体，使其中毒死亡的药剂，主要用来防治以咀嚼式口器咬食、啃食、蛀食的害虫。（2）触杀剂 同过接触害虫表皮或渗入虫体，使其中毒死亡的药剂，如溴氰菊酯等。

维生素D 适用于围绝经期妇女缺少户外活动者，每天口服400～500U，与钙剂合用有利于钙的完全吸收。降钙素 是作用很强的骨吸收抑制剂，用于骨质疏松症。有效制剂为鲑降钙素。双膦酸盐类 可抑制破骨细胞，有较强的抗骨吸收作用，用于骨质疏松症。常用氨基双膦酸盐。

小伙伴们，上文介绍双磷酸盐药物浅析的内容，你了解清楚吗？希望对你有所帮助，任何问题可以给我留言，让我们下期再见吧。